葛兰素史克(SGK)公司近日致信医疗卫生人员,提醒注意有关盐酸帕罗西汀及其控释片的重要安全性信息,避免帕罗西汀与匹莫齐特同时使用导致严重心律失常。葛兰素史克公司正在继续与加拿大卫生部的合作,进行上市后不良反应的监测工作,以确保及时获知有关帕罗西汀使用情况的信息。
信中称,一项在健康的志愿者身上进行的临床试验结果显示,帕罗西汀可增加血浆中匹莫齐特的浓度。而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常,包括扭转型室性心动过速。此项研究是在帕罗西汀稳态水平下 (每天60mg)单剂量给予2 毫克匹莫齐特,与单独使用匹莫齐特进行对照,结果显示:匹莫齐特的曲线下面积(AUC)平均升高 151%,最大血药浓度(Cmax)升高62%。由于匹莫齐特治疗范围窄,而且已知可引起QT间期延长和严重心律失常,因此SGK修改了Paxil和Paxil CR的产品专论(Product Monograph),禁止帕罗西汀与匹莫齐特同时使用。
帕罗西汀为较新的SSRI,能选择性抑制突触前膜对5—HT的再摄取.导致突触间隙5一HT积聚,从而增强5一HT传递效能,是几种SSRI中抑制5一HT再摄取效力最强者。抑制NE的再摄取能力则小得多,对多巴胺、组胺受体不敏感,仅对M受体有很弱的亲和力。 作者:吴星火 资料来自:中国药师-专业站 |