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辉瑞公司周三说,美国食品和药品管理局(FDA) 已经批准其芳香酶抑制剂阿诺新(Aromasin,依西美坦exemestane)用于治疗已经接受他莫昔芬治疗的某些经绝后乳腺癌患者。 阿诺新(依西美坦)是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女,雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女,依西美坦从剂量5mg开始就显著地降低血清雌激素水平,至剂量10-25 mg时达到最大抑制(>90%)。绝经后的乳腺癌病人用每日25 mg剂量治疗,其全身的芳香化酶作用可降低98%。 美国FDA 曾批准该药用于早期雌激素依赖性癌女性的手术后治疗。阿诺新被批准用于他莫昔酚治疗2至3年后的患者。他莫昔酚已被用于治疗乳腺癌数十年之久。据估计1/3的乳腺癌病例是雌激素依赖性的。
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